【英 文 名】Metformin Hydrochloride Enteric-coated Tablets
【性 状】本品为白色肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用；②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；③抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出；④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
【药代动力学】口服本品在小肠崩解，溶出药物由小肠吸收。给药后血药浓度上升缓慢，应在餐前服用。肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血药浓度的10~100倍。肾、肝、唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【适 应 症】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。
【用法用量】口服，成人开始一次0.25g(1片)，一日2~3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1g~1.5g（4～6片），最多每日不超过2g（8片）。餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。
【不良反应】1.胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。
2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。
3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度
换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨
酸中毒解释。
4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引
起吸收不良。
【禁 忌】下列情况应禁用：（1）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝、肾肾功能不全、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。（2）酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。（3）糖尿病合并严重的慢性并发症。（4）静脉肾盂造影或动脉造影前。（5）严重心、肺病患者。（6）维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。（7）全身情况较差的患者。
【注意事项】1.Ⅰ型糖尿病不应单独使用。
2.用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。
（5）与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【老年患者用药】老年患者（>65岁）患者慎用，因肾功能减弱，用药宜酌减。可能出现乳酸性酸中毒，宜慎用。
【药物相互作用】
1. 本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。
2. 可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。
3. 本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。
4. 本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。
5. 西咪替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。
【规 格】0.25g
【贮 藏】密闭保存。
【包 装】每瓶48片。
【有 效 期】3年
【生产企业】北京利龄恒泰药业有限公司
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