【商 品 名】舒降之
【英 文 名】Simvastatin Tablets
【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色片。
【药代动力学】辛伐他汀口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收，主要作用在肝脏，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
【适 应 症】1、高脂血症
对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，结合饮食控制及非饮食疗法，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2、冠心病
对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，本品适用于：
降低死亡的危险性；
降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性；
降低中风合短暂性脑缺血的危险性；
降低心脏血管重建手术（冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术）的危险性；
延缓动脉粥样硬化的进程，包括减少新病灶及全堵塞的形成。
【用法用量】患者接受辛伐他汀治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。
建议起始剂量为每天20mg，晚间一次服用。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者，起始剂量为10mg，对于同时服用环孢菌素、达那唑、贝特类（非诺贝特除外）或者烟酸类药物、胺碘酮、维拉帕米以及严重肾功能不全者，其推荐剂量如下：
推荐剂量范围为每天5—80mg，晚间一次服用。所用剂量应该根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平，推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量间隔应在4周以上。
应定期监测胆固醇水平，当低密度脂胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或者血浆总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应考虑减少本品的服用剂量。
1、纯合子家族性高胆固醇血症：根据一项对照临床研究的结果，对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐用量为每天40mg，晚间一次服用，或者每天80mg，分20mg、20mg、晚间40mg三次服用。本品可与其它降脂疗法联合应用（如低密度脂蛋白提取法），当无法使用这些方法时，也可单独适用本法。
2、服用环孢菌素：本品与环孢菌素同时使用时，治疗的起始剂量为5mg/天，不应超过10mg/天。
3、协同治疗：本品单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。若病人在服用本品时，同时服用环孢菌素、达那唑、吉非贝齐、其它贝特类（非诺贝特除外）或者降脂剂量的烟酸（≥每天1g），本品的剂量不应超过10mg；若患者同时服用胺碘酮、维拉帕米，本品剂量不应超过每天20mg。
4、肾功能不全的患者：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故轻、中度肾功能不全病人不需调整剂量。然而，对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30mL /分)应慎用本品，此类患者的起始剂量应为每天5mg，并密切监测。
【不良反应】辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用轻微且为一过性。在临床对照实验中只有不足2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停药。
在上市前的对照临床研究中，研究者认为与药物有关（分为可能、很可能或肯定）且发生率大于或等于1%的不良反应有腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5－0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。
肌病的报告很罕见。
在无对照组临床试验或上市后的应用中报告过下列不良反应：如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、眩晕、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血。极少发生横纹肌溶解和肝炎/黄疸；包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报道：血管神经性水肿、狼疮样综合症、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性细胞增多、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感、发烧、潮红、呼吸困难，以及不适。
实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。曾报导过碱性磷酸酶和r－谷氨酸转肽酶升高的情况。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶（CK）升高的情况已有报告。
【禁 忌】以下患者禁用：
1、对本品任何成分过敏。
2、活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者。
3、怀孕或哺乳期妇女。
【注意事项】1，肌病/横纹肌溶解
与其HMG-CoA还原酶抑制剂一样，本品偶尔能引起肌病，表现为肌肉痛、触痛或者乏力，并伴随肌酸激酶（CK）升高，超过正常值上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解，伴或不伴继发于肌红蛋白的急性肾病。由此发生致命性事件的情况很少，血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂水平很高时，发生肌病的危险增加。
本品与下列药品同时应用时会增加肌病/横纹肌溶解的危险：
CYP3A4抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、红霉素、拉克霉素、Telithromycin(泰利酶素)、HIV蛋白酶抑制剂，或奈法唑酮，尤其在与高剂量辛伐他汀合用时危险性增加。
其它药剂：
环孢菌素或达那唑，尤其在与高剂量辛伐他汀作用时。
胺碘酮或维拉帕米，与高剂量辛伐他汀作用时危险性增加。
地尔硫卓：同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg会导致肌病的发生轻微增加。这种病人肌病发生的危险性约为1%。
与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相似，肌病/横纹肌溶解发病的危险性与用量相关。
因此：
1) 使用辛伐他汀时，要避免同时应用CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、拉克霉素、Telithromycin(泰利酶素)、HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮），如果不可避免的与这些药品，应暂停使用辛伐他汀。
2) 同时服用环孢菌素、达那唑，吉非贝齐和其它贝特类（非诺贝特除外），或降脂剂量（≥每天1g）的烟酸的患者，辛伐他汀剂量不得超过每天10mg，应避免辛伐他汀和吉非贝齐联合使用。
3) 同时服用胺碘酮或维拉帕米的患者，辛伐他汀每天剂量不能超过20mg。除非联合应用的益处大于带来的危险，应该避免辛伐他汀每天剂量超过20mg。
4) 所有患者在使用辛伐他汀治疗或者增大剂量前，都要被告知肌病的危险性，如有任何不能解释的肌肉痛、触痛或乏力时，要及时报告，如果监测为肌病应该立即停止使用辛伐他汀。
5) 很多用辛伐他汀治疗发展为横纹肌溶解的病人病史复杂，包括肾功能不全，通常是长期糖尿病的后果，这样的病人应该密切监测，在有择期大手术和其它比较严重的内外科情况变化时，应该暂时停用几天。
3、肝脏反应：对酒精饮用量过达和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
4、眼科检查
即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用辛伐他汀。孕妇用辛伐他汀的资料尚无。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
【老年患者用药】在老年患者（大于65岁），应用辛伐他汀的对照临床研究中，其降低总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的效果与其他人群的结果相似，不良反应和试验室检查异常的发生率亦无明显增多。
【药物过量】有少数服药过量的报道，最大服用剂量为3.6g，所有病人均康复且无后遗症。一般采取常规措施来处理服药过量。
【规 格】20mg
【贮 藏】在30℃以下保存。
【包 装】每盒7片。
【有 效 期】36个月
【生产企业】杭州默沙东制药有限公司
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