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合理用药

【英 文 名】Nitroglycerin Tablets

【性 状】本品为白色片。

【药理毒理】主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。

使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

尚无评价其致癌性的长期动物试验。

【药代动力学】舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药约2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3 ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰期约1~4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

【适 应 症】用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

【用法用量】成人一次用0.25~0.5 mg(半片~1片)舌下含服。每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预防性使用,可避免诱发心绞痛。

【不良反应】⑴头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。

⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。

⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。

⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

【禁 忌 症】禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。

【注意事项】⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服,不可吞服。

⑵小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒。

⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

⑷诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。

⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。

⑹可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。

⑺如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应谨慎。

【药物相互作用】

⑴中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。

⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。

⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。

⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。

⑸枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。

⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。

【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

【规 格】0.5mg

【贮 藏】遮光、密封、在阴凉处保存。

【包 装】每瓶24片

【有 效 期】三年

【生产企业】北京益民药业有限公司

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