【商 品 名】倍他乐克

【英 文 名】Metoprolol Tartrate Tablets

【性 状】本品为白色片。

【药理毒理】1、药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β₁－受体阻断药（心脏选择性β－受体阻断药）。它对β₁－受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性，无膜稳定作用。

对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降低心肌梗死后的死亡率。

本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心率失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。

在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β₂受体激动剂可纠正。

2、毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品2年，一日800mg未发现良性及恶性新生物。

【药代动力学】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血－脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t_1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～10%）为原形物。

【适 应 症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【用法用量】口服。治疗高血压100～200mg/次，一日2次。

急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg，一日2次。

不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。

急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。

心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg，一日2次。

在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。

最大剂量一日不应超过300～400mg。

【不良反应】1.血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。

2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

3.消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。

4、其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。

【禁 忌 症】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，失代偿性心衰（肺气肿，低灌注或低血压），持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者；有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结综合征，心源性休克；末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。

美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率＜45次/分钟，P－Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的患者。

对本品中任一成份过敏者禁用。

【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β₁－受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β－阻滞剂时，其β－受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β₁－受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β－受体阻断药。

2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3.大手术之前是否停用β－受体阻滞剂意见尚不一致，β－受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。

4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α－受体阻滞药。

5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β₂受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见（用法用量）。

8.不宜与盐酸维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

9.在治疗Ⅰ型糖尿病（IDDM）患者时须小心观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β－受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。

β－受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。

【老年患者用药】老年药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

【药物相互作用】若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β受体阻滞剂（如滴眼剂）、或单胺氧化酶（MAO）抑制剂，则必须严密监视患者情况。

若计划终止与可乐定的联合用药，必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。

美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者，不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗剂。

β受体阻滞剂会增加抗心律失常药（奎尼丁类和胺碘酮）的负性变力和负性变传导作用。

接受β受体阻滞剂的患者，吸入麻醉增加心脏抑制作用。

酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5－羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs），如：帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。

与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。

在某些情况下，使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者，其口服降糖药的剂量必须调整。

【药物过量】症状：

美托洛尔过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。

同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物会加重病情。

药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。

过量的治疗：

给予活性碳，必要时洗胃。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰，隔2～5分钟静脉注射β₁受体激动剂（如普瑞特罗）或静脉滴注，直至获得希望的效果。若无选择性的β₁受体激动剂，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滞迷走神经。

若未获得满意的疗效．可用其它拟交感胺类药如多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。

也可给予1～10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。静脉注射β₂受体激动剂可缓解支气管痉挛。

治疗β受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多,这是因为β受体被β受体阻滞剂占领着。

另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。

【规 格】25mg。

【贮 藏】遮光，密封保存。

【包 装】每盒20片。

【有 效 期】3年

【生产企业】阿斯利康制药有限公司